第一章绪论

药理学是研究药物与机体相互作用及其作用规律的一门学科。药理学研究两大部分内容：第一部分是药物对机体的作用及其作用机制，称之为药物效应动力学，简称药效学；第二部分是机体对药物能动的处置过程，即药物在体内的变化规律，我们称之为药物代谢动力学，简称药动学。

●1.1药理学的概念

药理学是研究药物与机体相互作用及其作用规律的一门学科。药理学研究两大部分内容：第一部分是药物对机体的作用及其作用机制，称之为药物效应动力学，简称药效学；第二部分是机体对药物能动的处置过程，即药物在体内的变化规律，我们称之为药物代谢动力学，简称药动学。

第二章药物代谢动力学

药物代谢动力学是药理学的主要研究内容之一，研究药物的体内过程（包括吸收、分布、代谢、排泄），并运用数学原理和方法阐释药物在体内的动态规律 ，即体内药物浓度随时间而变化的规律。

●2.1药物分子的跨膜转运

药物吸收、分布、代谢和排泄过程中，药物分子要通过各种单层（如小肠上皮细胞）或多层（如皮肤）细胞膜。尽管各种细胞结构不尽相同，但其细胞膜是药物在体内转运的基本屏障，药物的通过方式和影响因素相似。药物分子跨过细胞膜主要有简单扩散又叫脂溶性扩散、滤过又叫水溶性扩散、载体转运和膜动转运。

●2.2药物的体内过程-吸收、分布

吸收指药物自用药部位进入血液循环的过程。不同的给药具有不同的吸收过程和特点。口服给药是常用的给药途径，首过消除是影响口服吸收的重要因素。分布指药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程。药物在体内的分布受很多因素的影响，包括药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白结合能力、药物的pKa和局部的pH、药物载体转运蛋白的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。

●2.3药物的体内过程-代谢、排泄

药物的代谢又叫生物转化是指药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变的过程。最主要代谢器官是肝脏。肝脏有药物代谢最重要的酶系统: 肝微粒体酶，又称肝药酶。排泄指药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。药物及其代谢产物主要经肾脏从尿液排泄，肾脏对药物的排泄方式为肾小球滤过、肾小管分泌，肾小管重吸收是对已经进入尿内药物的回收再利用过程。

●2.4房室模型与药物消除动力学

房室模型是目前广泛应用的分析药物体内过程动态规律的一种数学模型。将机体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干房室。药物的消除是药物代谢和排泄的总和，也就是药物原型从体内的消失。药物消除动力学，即药物原形随时间的变化，包括一级消除动力学、零级消除动力学。

●2.5体内药量-时间关系及药物代谢动力学重要参数

药-时曲线指在给以机体药物之后，以时间为横坐标，血药浓度为纵坐标，绘制而成的曲线。药时曲线可反映血药浓度随时间动态变化的规律。药物代谢动力学的重要参数包括：消除半衰期、清除率、表观分布容积、生物利用度等。

第三章药物效应动力学

药物效应动力学简称药效学，是研究药物对机体作用及作用机制的科学，为指导临床合理用药、防治疾病提供理论依据。药效学的研究内容包括药物作用的特点（特异性、选择性、两重性）、药物作用的量效关系及量效曲线、药物作用的机制特别是受体机制等。

●3.1药物的基本作用

第一节药物的基本作用 药物的药理效应包括兴奋与抑制：使机体原有功能提高的是兴奋；使机体原有功能降低的是抑制。药物的作用有三个特性：特异性、选择性和两重性。药物进入到机体后发生化学反应的专一性使药物作用具有特异性。药物作用的选择性是指：多数药物在一般剂量时，只对机体少数的组织器官产生明显影响，对机体大部分组织器官影响很小或者没有影响。药物作用的两重性是指药物对机体既有治疗效果，又有不良反应。

●3.2药物的不良反应

药物的不良反应是指不符合用药目的，给机体带来不适或痛苦的反应。大多数药物的不良反应是药物的固有的效应。在一般情况下是可以预知的。少数情况下，由于给药的剂量过大或者是由于病人的特殊的体质，导致非常严重的后果，称为药源性疾病。药物的不良反应主要包括6种类型：副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应以及特异质反应。

●3.3药物的量效关系

药物剂量与效应在一定范围内成正比，即剂量-效应关系，简称量效关系。量效关系可以用量效曲线来表示。量效曲线根据纵坐标药物效应的性质分为两种类型：量反应量效曲线、质反应量效曲线。通过观察量反应的量效曲线，我们可以得到最小有效量（最小有效浓度）、最大效应（效能）、效价强度等指标。质反应量效曲线上我们可以得到ED50、LD50、治疗指数等指标。

●3.4药物与受体

药物通过受体发挥作用既要有亲和力又要有内在活性。根据药物与受体结合后所产生效应的不同，将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药（阻断药）两类。激动药，既有亲和力，又有内在活性，其中内在活性为1的是完全激动药，内在活性大于0小于1的为部分激动药。拮抗药是有亲和力，无内在活性的，又可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

第四章传出神经系统药理

神经系统分为中枢神经系统和外周神经系统，前者包括脑和脊髓，后者包括脑和脊髓以外的神经和神经节。按功能，外周神经系统分为传入神经和传出神经系统。作用于传出神经系统的药物通过影响其递质的合成、贮存、释放、失活以及与受体的结合而发挥作用。

●4.1传出神经系统概述

传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。按照神经末梢释放的递质，传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。胆碱能神经通过释放乙酰胆碱作用于突触后膜的乙酰胆碱受体，去甲肾上腺素能神经通过释放去甲肾上腺素作用于肾上腺素能受体。作用于传出神经系统的药物通过影响递质的合成、贮存、释放、失活以及激活、阻断受体而发挥作用。

●4.2M胆碱受体激动药

M受体激动剂按照化学类别可分为两类，分别为胆碱酯类和生物碱类；胆碱酯类中有乙酰胆碱和合成的胆碱酯类药物包括卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱；这类化合物对M和N受体均存在激动作用；第二类是生物碱类的M胆碱受体激动剂。毛果芸香碱是从毛果云香属植物中提取的生物碱，药理作用表现为三方面：缩瞳、降低眼压、调节痉挛，临床主要在眼科作为缩瞳药以及降眼压药使用。此外，还可用于口腔干燥、抗胆碱药阿托品中毒的解救等。

●4.3M胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药可以分为生物碱类如阿托品、东莨菪碱 、山莨菪碱等及其人工合成替代品。阿托品的药理作用广泛，随剂量增加可依次出现腺体分泌减少，瞳孔扩大，心率加快、平滑肌松弛、血管扩张等作用。阿托品常用于眼科扩瞳、验光配镜以及迷走神经过度兴奋引起的缓慢型心律失常。大剂量阿托品可以解除各类感染型休克引起的血管痉挛。阿托品还用于麻醉前给药抑制腺体分泌，此外，还能够用于有机磷酸酯类药物中毒时的解救。

●4.4N胆碱受体阻断药

N胆碱受体阻断药根据阻断的受体亚型，分为Nn受体阻断药和Nm受体阻断药。Nn受体主要分布在自主神经节，因此Nn受体阻断药也称为自主神经节阻断药，由于缺乏选择性，这类药已经在临床基本不用。Nm受体阻断药也称为骨骼肌松药。按照作用机制不同，可以分为除极化型肌松药，如琥珀胆碱；和非除极化型肌松药，筒箭毒碱。

●4.5易逆性胆碱酯酶抑制剂

胆碱酯酶抑制剂也称抗胆碱酯酶药，又可分为易逆性和难逆性胆碱酯酶抑制剂。代表药物是新斯的明，其药理作用主要有抑制AChE发挥完全拟胆碱作用，兴奋M/N受体； 对骨骼肌和胃肠道平滑肌兴奋作用较强，主要作用于外周，无法进入中枢起效。临床用于治疗重症肌无力、肠道及膀胱麻痹、阵发性室上性心动过速以及解除竞争性神经肌肉阻滞药比如筒箭毒碱类药物过量时引起的毒性反应中毒等。

●4.6难逆性胆碱酯酶抑制剂

难逆性胆碱酯酶抑制剂有机磷酸酯类的磷原子具有亲电子性，可与胆碱酯酶结合，生成难水解的磷酰化胆碱酯酶。磷酰化胆碱酯酶随时间的推移，生成更稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯酶， 即“老化”。一旦形成单烷氧基磷酰化AChE，后果就会极其严重。中毒表现主要M样症状、N样症状以及中枢毒性表现。解毒药物有两类：M受体阻断药阿托品以及胆碱酯酶复活药解磷定。“联合、早期、足量、重复”是解救药物使用的原则。

●4.7肾上腺素受体激动药

肾上腺素受体激动药分为三类：α受体激动药，α，β受体激动药以及β受体激动药。去甲肾上腺素的主要药理作用是对血管作用，它可以激动血管α1受体使小动脉或小静脉血管收缩。肾上腺素主要通过激动α和β受体，可兴奋心脏、升高血压、舒张支气管。异丙肾上腺素的通过激动β受体β受体产生兴奋心脏、舒张支气管等作用。

●4.8α受体阻断药

α受体阻断药分为三类：一类是非选择性α受体阻断药，可阻断α1和α2受体，代表药物有酚妥拉明和苄酚明等，二是选择性α1受体阻断药，代表药物哌唑嗪，是常用降压药，三是选择性α2受体阻断药，代表药物育亨宾主要用为科研工具药。代表药酚妥拉明阻断α受体主要产生扩血管、兴奋心脏作用，临床用于治疗外周血管痉挛性疾病、拮抗去甲肾上腺素滴注或外漏引起的皮肤缺血、充血性心力衰竭等。

●4.9β受体阻断药

β受体阻断药按照受体选择性可分为非选择性和选择性β受体阻断药。非选择性β受体阻断药可同时阻断β1和β2受体，选择性β受体阻断药主要阻断β1受体。选择性β1受体如阿替洛尔、美托洛尔支气管不良反应发生率较低。β受体阻断药的药理作用主要有心脏抑制、血管及支气管阻力增高、代谢的影响以及肾素释放的抑制。临床应用广泛，可用于高血压、心律失常、冠心病心绞痛及心力衰竭的治疗，此外还可用于甲亢、焦虑症、偏头痛的辅助治疗。

第五章中枢神经系统药理

尽管中枢神经系统功能复杂，但就其功能水平而言，不外乎兴奋和抑制，因此，将作用于中枢神经系统的药物分为中枢兴奋药和中枢抑制药两大类。绝大多数中枢药物的作用方式是影响突触化学传递的某一环节，引起相应的功能变化，例如影响递质的合成、储存、释放和灭活过程，激动或拮抗受体等。凡是使抑制性递质释放增多或激动抑制性受体，均可引起抑制性效应，反之则引起兴奋；凡是使兴奋性递质释放增多或激动兴奋性受体，引起兴奋效应，反之，则导致抑制。少数药物只一般地影响神经细胞的能量代谢或膜稳定性。

●5.1镇静催眠药

镇静催眠药是指一类对中枢神经系统具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。镇静催眠类药物可以分为苯二氮卓类，新型苯二氮卓受体激动剂，巴比妥类和其他类。目前临床常用的主要是前面两类，即苯二氮卓类，新型苯二氮卓受体激动剂。巴比妥类及其他类因为不良反应或安全性问题使用受到限制。

●5.2常用抗癫痫药

目前癫痫的治疗主要以对症治疗药物为主。抗癫痫药物能控制70%以上的患者病情，但仍有相当一部分患者的病情难以控制，成为难治性癫痫。抗癫痫药物的种类有很多，经历了从第一代到新一代的发展历程。代表药苯妥英钠通过阻滞高频异常放电神经元的Na+通道发挥抗癫痫作用，是癫痫大发作的首选药物；丙戊酸钠作用机制与增强GABA的抑制作用，以及阻滞Na+和Ca2+通道有关，是常用广谱抗癫痫药。

●5.3抗精神分裂药

第一代的抗精神分裂症药物主要通过阻断多巴胺D2受体发挥抗精神分裂症作用，这些药物对脑内D2受体的阻断作用没有选择性，不可避免地影响到多巴胺黑质-纹状体通路的功能，导致明显的锥体外系不良反应。第二代抗精神分裂症药物不仅具有D2受体的拮抗作用，在低剂量下对5-HT2A受体也就具有明显的阻断作用，因此锥体外系的不良反应明显减轻，并对阴性症状有一定疗效。因此被称为非典型抗精神病药物。

●5.4抗帕金森病药

增强脑内DA能神经传递，以及抑制ACh能神经传递是目前治疗帕金森病的两个基本思路。用于增加脑内DA含量的药物称为拟多巴胺类药。主要包括多巴胺前体药左旋多巴（L-dopa），左旋多巴增效药、DA受体激动药、MAO-B抑制药以及促进DA释放药等。用于减弱脑内ACh能神经传递的药物是一些弱的中枢胆碱M受体拮抗剂，包括苯海索、苯扎托品等。这些药物中，左旋多巴是治疗PD的一线和最有效的药物，是治疗PD的金标准。

●5.5阿片类镇痛药

阿片类镇痛药是指通过激动中枢神经系统特定部位的阿片受体，从而产生镇痛作用，并同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。根据来源，阿片类镇痛药可分为四大类。第一类为阿片生物碱类，包括吗啡，可待因等鸦片里面含有的生物碱；第二类是对阿片生物碱的化学结构进行改造和修饰得到的半合成阿片类镇痛药；第三类是人工合成阿片类镇痛药，这类药物完全人工合成，没有吗啡的基本机构；第四类是我们机体内含有的内源性阿片肽。

第六章解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药是日常生活中非常常见的一类药物，具有解热、镇痛、抗炎抗风湿的作用。

●6.1解热镇痛抗炎药的药理作用及作用机制

虽然结构千差万别，但解热镇痛抗炎药的解热、镇痛、抗炎抗风湿的作用都与抑制体内环氧化酶的活性，从而减少局部组织前列腺素的生物合成有关。重点讲解解热镇痛抗炎药的概念、分类、作用机制、作用特点、临床应用及不良反应。

●6.2阿司匹林

阿司匹林是从3500年前“柳树皮可以止痛”发展而来的药物，与青霉素、安定并称医药史上的三大经典药物，也是解热镇痛抗炎药的代表药物。重点讲解阿司匹林的药理作用、临床用途、常见不良反应及预防措施。

第七章离子通道概论及钙通道阻滞药

离子通道是细胞生物电活动的基础，机体很多生理功能都要依赖离子通道的开放。离子通道的种类很多，但有些在体外的模型很难建立。了解不同种类离子通道的作用可以帮助掌握离子通道对机体各种功能的影响。 本节分为“离子通道研究简史”“离子通道的特性”“离子通道的分类”“离子通道的生理功能”“离子通道的调控”五个方面，其中，每类离子通道又有不同的亚类。

●7.1钙通道阻滞药

钙离子作为重要的第二信使，参与了很多重要功能的调节。但钙通道阻滞药还可以细分为3个亚类，每类对不同器官的作用效果不同。本节从机制上、药理作用、临床应用和不良反应等方面分别对钙通道阻滞药进行介绍。 本节涵盖了“钙通道阻滞药分类”“钙通道阻滞药的药动学特性”“钙通道阻滞药的作用机制”“钙通道阻滞药的药理作用”“钙通道阻滞药的临床应用”“钙通道阻滞药的不良反应及相互作用”六个方面的知识点。

第八章作用于肾素-血管紧张素系统的药

肾素-血管紧张素系统由多种物质组成，互相调节，从而影响身体机能的改变。本节主要介绍肾素-血管紧张素系统的组成部分，每个部分的功能及所受影响因素，了解肾素-血管紧张素系统的组成和影响因素有助于理解其对机体功能的调节作用。

●8.1作用于肾素-血管紧张素系统的药物

肾素是肾素-血管紧张素系统的第一个限速酶，调节肾素可以改变整个肾素-血管紧张素系统的活性。阿利吉伦是具有代表性的肾素抑制药，主要介绍了该药的药动学特性。 血管紧张素转化酶抑制药是一类肾素-血管紧张素系统中重要的临床药物，药理作用简单，临床效果得到肯定，但影响范围较广，不良反应的种类很多，有些甚至迫使患者停药。而其中具有代表性的卡托普利等药物在临床用量很大，优点和缺点都很明显。其中药理作用、临床应用和不良反应是本节的重点。

第九章抗高血压药

抗高血压药

●9.1抗高血压药分类

目前治疗高血压的策略是抑制心脏的兴奋性，减少血容量，降低血管紧张程度。抗高血压药的分类如下：1. 利尿药；2. 交感神经抑制药；3. 肾素-血管紧张素系统抑制药；4. 钙通道阻滞药；5. 血管扩张药。目前，国内外应用广泛或称为第一线抗高血压药物的是利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、A T1受体阻断药，其他抗高血压药物如中枢性降压药和血管扩张药等较少单独应用。

●9.2利尿药和钙离子通道拮抗药

利尿药均通过作用于肾脏的不同部位，抑制电解质的重吸收，以增加排尿量。而限制钠盐的摄入是治疗早期高血压的手段之一。以药物改变体内N a +平衡是治疗高血压的主要方法之一。氢氯噻嗪是利尿降压药中最常用的一类。钙通道阻滞药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。

●9.3肾素血管紧张素系统抑制药

β肾上腺素体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素作用。不同的β受体阻断药在许多方面如脂溶性、对β1受体的选择性、内在拟交感活性及膜稳定性等方面有所不同，但均为同样有效的降压药，广泛用于各种程度的高血压。

●9.4交感神经抑制药

肾素-血管紧张素-醛固酮系统主要由血管紧张素原、肾素、血管紧张素转化酶、血管紧张素及其相应的受体构成，不仅存在于体液系统, 而且在肾脏、心脏、血管与脑组织中也有，协同激肽系统调节局部的生理病理过程。血管紧张素转化酶抑制药的应用，是抗高血压药物治疗学上的一大进步。AT1受体阻断药，在受体水平阻断RAS，与ACE抑制药相比，具有作用专一的特点。

●9.5其他抗高血压药物

除了前面提到的一线抗高血压药之外，还有一些其他抗高血压药物，如中枢性降压药、血管扩张药、神经节阻断药、α1受体阻断药、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药、钾通道开放药、肾素抑制药等。尚有作用机制与上述药物不同，但具有明显抗高血压作用的其他药物，如沙克太宁、酮色林、波生坦等。这些药物作为抗高血压药目前尚较少应用。

第十章抗心绞痛药

抗心绞痛药

●10.1心绞痛的病理生理基础

心绞痛的主要病理生理机制是心肌需氧与供氧的平衡失调，导致心肌暂时性缺血缺氧，使得代谢产物在心肌组织聚积，刺激心肌自主神经传人纤维末梢引起疼痛。心绞痛的治疗策略就是增加冠状动脉供血，减少心肌耗氧量。硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药具有类似的作用，可用于心绞痛的治疗。

●10.2抗心绞痛药：硝酸甘油

硝酸甘油是硝酸酯类的代表药，于1867年开始用于心绞痛的治疗。硝酸甘油的基本药理作用是释放出NO，松弛血管平滑肌；扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注；降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性；保护缺血的心肌细胞，减轻缺血性损伤。舌下含服硝酸甘油能迅速缓解各种类型心绞痛。

●10.3抗心绞痛药：β受体阻断药和钙通道阻滞药

β受体阻断药抗心绞痛的药理学依据是能降低心肌耗氧量，可改善心肌缺血区供血，增加缺血区的侧支循环和血液灌注量，促进氧合血红蛋白结合氧的解离而增加组织供氧。钙通道阻滞药可降低心肌耗氧量，舒张冠状血管，保护缺血心肌细胞，抑制血小板聚集。β受体阻断药适用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，钙通道阻滞药对变异型心绞痛疗效最佳。

第十一章治疗心力衰竭的药物

充血性心力衰竭（congestive heart failure,CHF）又称慢性心功能不全。是一种多病因、多症状的慢性综合征。是指在有充分的静脉回流下，心脏排出血量绝对或相对减少，不能满足机体组织需要的一种病理状态。治疗心力衰竭的药物总体上主要从两个角度改善心衰的病理状态：一是强心，即加强心脏的工作；二是降低心脏的负荷，即降低心脏的工作量。

●11.1心力衰竭的病理生理学及治疗心力衰竭药物的分类

心力衰竭时，机体主要的病理生理学变化有以下几方面变化：1、心肌的结构和功能上的变化，2、神经内分泌的变化，3、β受体信号转导的变化。 治疗心力衰竭的药物有：肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、利尿药、ß受体阻断药、强心苷类、扩血管药、非苷类正性肌力药、钙增敏药、钙通道阻滞药。

●11.2肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药

肾素-血管紧张素—醛固酮系统抑制药最初是作为扩血管药用于治疗CHF，后来发现其疗效优于其他扩血管药，大规模的临床试验研究表明其中的ACEI不仅能缓解CHF患者的症状，改善血流动力学变化及左室功能，提高运动耐力，而且能改善CHF患者生活质量，延缓心衰进展，并显著降低CHF的死亡率，目前已广泛作为CHF的基础治疗的最重要药物之一。是立论于现代治疗观念的一类治疗CHF的基础药物。

●11.3强心苷类

强心苷类用于CHF的治疗历史最悠久，能有效地缓解CHF患者的临床症状，改善血流动力学变化，提高运动耐力，改善左室功能。但强心苷对CHF的长期疗效与其安全性直到近年才被进一步确定。以往用药剂量大，中毒发生率高，近年发现小剂量强心苷不仅可产生明确的正性肌力作用，较少发生中毒，而且对过度激活的神经内分泌系统有一定抑制作用。无论单用或与其他药物合用，均能减少CHF恶化的危险性，减少患者住院率。

●11.4利尿药和扩血管药

利尿药主要通过利钠排水来减轻心衰患者的心脏负荷和水肿、充血、淤血症状。 适用于有水肿、充血和淤血症状的心衰患者。 扩血管药主要通过扩张静脉或和扩张动脉来减轻心衰患者的前、后负荷，降低心脏的工作量。

第十二章作用于血液系统的药物

作用于血液系统的药物

●12.1抗凝血药

抗凝血药是通过直接或间接影响凝血因子，从而阻止血液凝固过程的药物，临床主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。可分为凝血酶间接抑制药和凝血酶抑制药，代表药分别是肝素和香豆素类。

第十三章作用与呼吸系统的药物

作用与呼吸系统的药物

●13.1平喘药

支气管哮喘是一种慢性变态反应性炎症疾病，病理特征为广泛并可逆的支气管狭窄和气道高反应性，支气管黏膜炎症细胞浸润和气道重塑。平喘药是主要防治支气管哮喘的药物，根据作用机制不同，可分为三类：抗炎平喘药、抗过敏平喘药和支气管扩张药。

第十四章作用与消化系统的药物

作用于消化系统的用药物

●14.1抗消化性溃疡药

消化性溃疡主要是指胃和十二指肠的慢性溃疡，其发病机制是由于致溃疡因素强于防御保护因素所致。治疗消化性溃疡的药物通过减弱致溃疡因素或增强防御保护因素而起效，目前临床上主要有四大类：①抗酸药；②抑制胃酸分泌药；③胃黏膜保护药；④抗幽门螺旋杆菌感染药。

第十五章肾上腺皮质激素

肾上腺皮质激素

●15.1糖皮质激素的药理作用和临床应用

糖皮质激素的作用广泛而复杂，且随剂量不同而变化。生理剂量的糖皮质激素主要影响物质代谢，维持机体正常的生理功能。药理剂量时，除了影响物质代谢往外，还具有抗感染、抗过敏、抑制免疫反应等多种药理作用。

●15.2糖皮质激素的不良反应

糖皮质激素不适当使用或长期大剂量使用糖皮质激素可导致多种不良反应和并发症。

第十六章胰岛素及口服降血糖药

胰岛素及口服降血糖药

●16.1胰岛素

胰岛素是胰腺的胰岛β细胞分泌的一种酸性蛋白质，具有降低血糖的作用。 药用胰岛素多从猪、牛胰腺提取，目前也可人工合成。胰岛素的主要给药途径为皮下注射，对各种胰岛素缺乏的糖尿病均有效，是治疗1型糖尿病的最重要药物。也可用于口服降糖药无效的2型糖尿病及糖尿病出现并发症或合并症时的治疗。

●16.2口服降血糖药

口服降血糖药主要用于治疗2型糖尿病，通过调节胰岛素的释放或者胰岛素的功能以及调节葡萄糖的摄取利用等机制起作用，临床上主要分为四类：磺酰脲类、双胍类、胰岛素增敏剂、餐后和餐时血糖调节剂。

第十七章抗菌药

抗菌药物是化学治疗药物中的主要组成部分，是对细菌具有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成药物。本章将对β-内酰胺类抗生素：青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类抗生素、氨基苷类抗生素、四环素类及氯霉素类抗生素及喹诺酮类抗菌药物进行介绍。

●17.1抗菌药概论

本节主要学习抗菌药物的定义、分类、评价指标，包括：抗菌谱、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数及抗生素后效应；学习抗菌药物发挥作用的机制、细菌耐药性发生的机制及抗菌药物的合理应用原则。

●17.2青霉素类抗生素

本节主要学习青霉素类抗生素的发现过程、化学结构、抗菌机制及分类。学习代表药物青霉素G的理化性质、体内过程、抗菌谱、临床应用、不良反应及防治措施、与其他药物的相互作用。学习耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌和抗革兰氏阴性杆菌的青霉素及其代表药物。

●17.3头孢菌素

本节主要学习头孢菌素类抗生素的发现过程、化学结构、抗菌机制、分代及代表药物、临床应用、不良反应及预防。对比不同代头孢菌素类药物抗菌谱、稳定性及肾毒性。

●17.4大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素在临床中占有非常重要的地位，是一类分子结构中具有14-16 元大环内酯环的抗生素，抗菌谱窄，属于快速抑菌剂，主要用于治疗革兰氏阳性菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及嗜肺军团菌、支原体、衣原体、弓形虫等感染。红霉素是本类药物最典型的代表。本章节重点从大环内酯类的抗菌谱、抗菌作用及机制、耐药机制、体内过程和代表药物展开介绍。

●17.5氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素是一类由氨基醇环与氨基糖分子以苷键相结合的碱性抗生素，抗菌谱窄，属于快速静止期杀菌剂，主要用于治疗各种需养的革兰氏阴性杆菌，但具有严重的耳毒性和肾毒性。链霉素、庆大霉素是本类药物最典型的代表。本章节重点从氨基糖苷类的抗菌谱、抗菌作用及机制、耐药机制、临床应用、不良反应和代表药物展开介绍。

●17.6四环素及氯霉素类抗生素

四环素类与氯霉素类抗生素属于广谱抗生素，它们是革兰氏阳性菌和阴性菌的快速抑菌剂，对立克次体、支原体和衣原体也有抑制作用。 四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素，分子结构中具有菲烷的基本骨架，具有酸碱两性性质，首选治疗立克次体感染、支原体感染、衣原体感染以及某些螺旋体感染。四环素、多西环素是本类药物最典型的代表。本节重点从四环素类的抗菌谱、抗菌作用及机制、临床应用和不良反应展开介绍。 氯霉素类抗生素是一种由委内瑞拉链霉菌中分离提取的广谱抗生素。但是由于氯霉素对造血系统可能产生致命的毒性作用，临床已很少应用。本节重点从氯霉素类的抗菌谱、抗菌特点及机制、临床应用和不良反应展开介绍。

●17.7喹诺酮类抗菌药

喹诺酮类是目前应用最广泛的一类人工合成抗菌药，抗菌谱广，对革兰氏阴性菌抑制作用强于革兰氏阳性菌，是治疗各种感染性疾病高效且安全的一类药物。目前已发展了四代，应用最多的是第三代和第四代氟喹诺酮类药物。环丙沙星、左氧氟沙星是本类药物最典型的代表。本章节重点从氟喹诺酮类的体内过程、抗菌谱、抗菌作用及机制、临床应用、不良反应和代表药物展开介绍。