绪章绪论

药理学是研究药物与机体相互作用规律的科学。一方面研究药物对机体的作用及原理，即药效学；另一方面研究药物在体内的过程，即药动学。

●0.1药理学的概念

药理学是研究药物与机体相互作用规律的科学。一方面研究药物对机体的作用及原理，即药效学；另一方面研究药物在体内的过程，即药动学。

第一章药物代谢动力学

药物代谢动力学研究药物的体内过程，包括吸收、分布、代谢和排泄，并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律。

●1.1药物的体内过程

主要介绍药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，并运用数学原理和方法阐释体内药物浓度随时间变化的动态规律。

●1.2药物与血浆蛋白结合

主要介绍药物与血浆蛋白结合的特点及意义。

第二章药物效应动力学

药物效应动力学研究药物对机体作用及作用机制，包括药物的基本作用，药物剂量与效应关系，药物与受体的概念。

●2.1药物作用的选择性

主要介绍药物的选择性的概念及意义。

●2.2药物的量效关系

主要介绍量效关系的概念以及相关重要参数。

●2.3药物与受体

主要介绍药物作用的受体机制。

第三章传出神经系统药理

传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。植物神经系统也称自主神经系统，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则支配骨骼肌。传出神经系统药理主要介绍传出神经的神经递质和受体，M胆碱受体激动药、阻断药，易逆性胆碱酯酶抑制剂，有机磷酸酯类药物中毒解救，骨骼肌松弛药，肾上腺素受体激动药和β受体阻断药。

●3.1传出神经系统的递质和受体

传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。传出神经系统的神经递质包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素，本节将举例介绍自主神经如何通过神经递质及其受体发挥作用。同时介绍自主神经系统中交感神经和副交感神经的传导通路。

●3.2M胆碱受体激动药

M胆碱受体的激动药按照化学类别分类，可以分为胆碱酯类和生物碱类，其中重点学习生物碱类药物毛果芸香碱的药理作用和临床应用。

●3.3M胆碱受体阻断药

M胆碱受体的阻断药按照化学类别分类，可以分为托品类生物碱和阿托品的合成代用品，其中重点学习托品类生物碱药物阿托品的药理作用和临床应用。

●3.4易逆性胆碱酯酶抑制剂

乙酰胆碱酯酶抑制剂可分为易逆性和难逆性两种，通常易逆性胆碱酯酶抑制剂作为药物使用，而难逆性胆碱酯酶抑制剂通常是毒物，具有毒理学意义。本节重点讲述易逆性胆碱酯酶抑制剂的药理作用和临床应用。

●3.5有机磷酸酯类药物中毒与解救

有机磷酸酯类药物是难逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，主要用作农药、或者杀虫剂，例如乐果、敌敌畏等。因此，有机磷酸酯类药物主要具有毒理学意义，本节内容主要学习有机磷酸酯类药物的中毒症状及解决措施，乙酰胆碱酯酶复活药的作用机理。
第六节骨骼肌松弛药
骨骼肌松弛药可分为除极化型肌松药和非除极化型肌松药，前者激动骨骼肌上的NM受体，使其不能反复接收乙酰胆碱信号，而后者阻断NM受体，阻断乙酰胆碱信号。本节主要学习琥珀胆碱和筒箭毒碱这两类骨骼肌松弛药的药理作用、临床应用和不良反应。
第七节肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体激动药根据药物对受体的选择性，可分为α、β肾上腺素受体激动药、α肾上腺素受体激动药和β肾上腺素受体激动药，本节主要介绍以肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素为代表的三种肾上腺素受体激动药的药理学作用。
第八节β受体阻断药
β肾上腺素受体阻断药按照药物对β受体的选择性，可分为非选择性的β1、β2肾上腺素受体阻断药和选择性β1肾上腺素受体阻断药。本节主要介绍非选择性β肾上腺素受体阻断药的药理学作用、临床应用和选择性β1肾上腺素受体阻断药的临床应用。
第四章 中枢神经系统药理
中枢神经系统药物是影响大脑和脊髓的功能并且能够缓解或治疗中枢神经系统疾病最广泛使用的药物，亦是需求最大和未满足的医疗领域。目前使用的大多数中枢神经系统药物主要作用于离子通道、受体，通过调节兴奋性和抑制性中枢神经递质的释放，发挥调节（或改善）意识、睡眠、学习、记忆，以及全部的感觉等神经精神活动。本节主要介绍镇静催眠药、常用抗癫痫药、抗精神分裂药、抗帕金森药和镇痛药。
第一节镇静催眠药
能够引起镇静和近似生理睡眠的药物，称为镇静催眠药。小剂量产生镇静作用，稍大剂量可产生催眠作用，较大剂量可发挥抗癫痫和抗惊厥的作用。目前，临床上使用的镇静催眠药主要分为苯二氮䓬类、新型苯二氮䓬受体激动药、巴比妥类及其他类。本节主要介绍苯二氮䓬类镇静催眠药的作用机制、药理作用、临床应用和不良反应。
第二节常用抗癫痫药
癫痫是多种原因引起的长期反复发作性的大脑功能失调，其特征为大脑局部病灶神经元兴奋性过高、 产生突发性异常高频放电、并向周围组织扩散，出现短暂的大脑功能失调。表现为运动、感觉、意识和自主神经功能异常，伴脑电图的改变。本节主要介绍常用抗癫痫药苯妥英钠、丙戊酸钠和乙琥胺的作用机制、临床应用和不良反应。

●3.6骨骼肌松弛药

骨骼肌松弛药可分为除极化型肌松药和非除极化型肌松药，前者激动骨骼肌上的NM受体，使其不能反复接收乙酰胆碱信号，而后者阻断NM受体，阻断乙酰胆碱信号。本节主要学习琥珀胆碱和筒箭毒碱这两类骨骼肌松弛药的药理作用、临床应用和不良反应。

●3.7肾上腺素受体激动药

肾上腺素受体激动药根据药物对受体的选择性，可分为α、β肾上腺素受体激动药、α肾上腺素受体激动药和β肾上腺素受体激动药，本节主要介绍以肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素为代表的三种肾上腺素受体激动药的药理学作用。

●3.8β受体阻断药

β肾上腺素受体阻断药按照药物对β受体的选择性，可分为非选择性的β1、β2肾上腺素受体阻断药和选择性β1肾上腺素受体阻断药。本节主要介绍非选择性β肾上腺素受体阻断药的药理学作用、临床应用和选择性β1肾上腺素受体阻断药的临床应用。

第四章中枢神经系统药理

中枢神经系统药物是影响大脑和脊髓的功能并且能够缓解或治疗中枢神经系统疾病最广泛使用的药物，亦是需求最大和未满足的医疗领域。目前使用的大多数中枢神经系统药物主要作用于离子通道、受体，通过调节兴奋性和抑制性中枢神经递质的释放，发挥调节（或改善）意识、睡眠、学习、记忆，以及全部的感觉等神经精神活动。本节主要介绍镇静催眠药、常用抗癫痫药、抗精神分裂药、抗帕金森药和镇痛药。

●4.1镇静催眠药

能够引起镇静和近似生理睡眠的药物，称为镇静催眠药。小剂量产生镇静作用，稍大剂量可产生催眠作用，较大剂量可发挥抗癫痫和抗惊厥的作用。目前，临床上使用的镇静催眠药主要分为苯二氮䓬类、新型苯二氮䓬受体激动药、巴比妥类及其他类。本节主要介绍苯二氮䓬类镇静催眠药的作用机制、药理作用、临床应用和不良反应。

●4.2常用抗癫痫药

癫痫是多种原因引起的长期反复发作性的大脑功能失调，其特征为大脑局部病灶神经元兴奋性过高、 产生突发性异常高频放电、并向周围组织扩散，出现短暂的大脑功能失调。表现为运动、感觉、意识和自主神经功能异常，伴脑电图的改变。本节主要介绍常用抗癫痫药苯妥英钠、丙戊酸钠和乙琥胺的作用机制、临床应用和不良反应。

●4.3抗精神分裂药

精神分裂症是一种严重的精神疾病，大多数患者表现为慢性病程，具有思维、情感和行为等方面的障碍，以精神活动和环境不协调为特征。病情迁移或反复发展，导致明显的精神功能障碍，生活能力的衰退。目前，抗精神分裂症的药物分为两类：第一代抗精神分裂药物和第二代抗精神分裂药物。本节主要介绍第一代抗精神分裂药物氯丙嗪的药理作用、临床应用和不良反应。

●4.4抗帕金森病药

帕金森病是一种慢性、进行性中枢神经系统退行性疾病，绝大多数发生于老年人。目前临床使用的抗帕金森病药大多是根据黑质纹状体多巴胺神经-胆碱能神经功能失衡学说而研制。根据作用机制将抗帕金森病药分为拟多巴胺类药和中枢胆碱受体阻断药，两类药物合用时可增强疗效。本节主要介绍拟多巴胺类药物中多巴胺前体药左旋多巴的临床应用和不良反应。

●4.5镇痛药

镇痛药是一类主要作用于中枢神经系统，选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应，但不影响意识及其他感觉的药物。该类药物包括阿片类镇痛药和其他镇痛药。其中阿片类镇痛药又包括阿片生物碱类镇痛药、半合成阿片类镇痛药、人工合成阿片类镇痛药和内源性阿片肽。本节主要介绍阿片生物碱类药物吗啡的药理作用、临床应用和不良反应。

第五章利尿药

利尿药是指一类能促进体内电解质（钠离子为主）和水分排出而增加尿量的药物，利尿剂主要通过影响肾小球滤过、肾小管重吸收和分泌的功能而实现利尿作用，但是主要是影响肾小管的重吸收。根据利尿药作用部位和效能可分为：高效能利尿药、中效能利尿药、低效能利尿药。本章主要介绍各类利尿药的药理作用、临床应用及不良反应。

●5.1利尿药的分类

利尿药是通过促进水和电解质排泄进而增加尿量的一类药物，主要用于治疗各种原因造成的水肿，以及一些非水肿类疾病。利尿药作用于肾脏，可以按照他们的作用部位、化学结构或作用机制进行分类。我们这里按照他们利尿作用的部位分为5大类。分别是：1）碳酸酐酶抑制剂；2）渗透性利尿药；3）袢利尿药；4）噻嗪类及类噻嗪类利尿药；5）保钾利尿药。

●5.2常用利尿药

常用的利尿药根据其作用强弱可大致分为强效利尿药、中效利尿药和低效利尿药。强效利尿药的代表药物是呋塞咪。中效利尿药主要是噻嗪类和类噻嗪类药物，代表药物是氢氯噻嗪。低效利尿药主要分为保钾利尿药和碳酸酐酶抑制药，主要代表药物为螺内酯和乙酰唑胺。这三类利尿药作用机理、临床应用及主要不良反应均不同。

第六章抗高血压药

原发高血压的发病机制不明，但已知体内有许多系统与血压的调节有关，其中最主要的有交感神经-肾上腺素系统及肾素-血管紧张素系统。此外，血管舒缓肽-激肽-前列腺素系统、血管内皮松弛因子-收缩因子系统等都参与了血压的调节。抗高血压药可分别作用与上述不同环节，降低血压，本章根据抗高血压药的作用环节介绍其分类、药理作用、临床应用及不良反应。

●6.1抗高血压药分类及利尿药

抗高血压药物根据作用部位或机制，我们可以将其简单分为以下几类，包括利尿药、交感神经抑制药、肾素-血管紧张素系统抑制药（ACEI）、钙拮抗药、以及血管扩张药。其中，利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、肾素-血管紧张素系统抑制药为我国抗高血压的一线用药。其中，利尿药作为一线降压药，具有作用温和，见效持久，适应症广泛和降低并发症发生率的特点，以氢氯噻嗪为代表的中效利尿药最为常用。

●6.2肾素血管紧张素系统抗制药

作用于肾素-血管紧张素系统的抗高血压药物主要有2类：（1）抑制血管紧张素转化酶的ACE抑制剂类药物；（2）特异性阻断血管紧张素II的AT1受体拮抗药。临床上，这类药物是高血压治疗的一线药物。卡托普利是ACE抑制剂的代表药，适用于各型高血压。氯沙坦是AT1受体拮抗药的代表药，也可用于各型高血压的治疗。

●6.3钙离子通道拮抗剂

钙拮抗剂是一类十分重要的高血压治疗药物，按照结构差异可大致分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。二氢吡啶类代表药有硝苯地平，尼群地平等，苯硫氮卓类代表药是地尔硫卓，苯烷胺类代表药是维拉帕米。

●6.4交感神经抑制药

交感神经抑制药是一类重要的抗高血压药物。根据药物作用部位或机制的不同，交感神经抑制药主要分以下几类：中枢性降压药、神经节阻断药、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药和肾上腺素受体阻断药。中枢性降压药主要有可乐定、莫索尼定、甲基多巴等。β受体阻断药是我国目前临床常用的抗高血压药物，主要有普萘洛尔等。

第七章抗心绞痛药

第7章从心绞痛的病理生理基础可见，降低心肌耗氧量和扩张冠状动脉以改善冠脉供血是缓解心绞痛的主要治疗对策。此外，冠状动脉粥样硬化斑块变化、血小板聚集和血栓形成也是诱发不稳定型心绞痛的重要因素。因此，临床应用抗血小板药、抗血栓药、血管紧张素I转化酶抑制药及他汀类药物等，有助于心绞痛的防治。本章将介绍常用抗心绞痛药的体内过程、药理作用、临床应用及不良反应。

●7.1抗心绞痛药物（一）

抗心绞痛药主要通过降低耗氧以及增加供氧这两个角度，从而改善心肌缺血以产生治疗效应。通常我们将心绞痛药物分为以下三类，硝酸酯类，β受体阻断药、和钙拮抗剂。硝酸酯类的代表药是硝酸甘油，是防治心绞痛的常用药物，适用于各型心绞痛。

●7.2抗心绞痛药物（二）

β肾上腺素受体阻断药和钙拮抗药是除了硝酸酯类之外的抗心绞痛药物。非选择性β受体阻断药主要有普萘洛尔、吲哚洛尔等，选择性β1受体阻断药主要有阿替洛尔、美托洛尔等。常用的钙通道阻滞药有硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等，其他还有氨氯地平、伊拉地平、尼卡地平、普尼拉明等。

第八章抗心力衰竭药物

第8章心力衰竭是各种心脏疾病导致心功能不全的一种临床综合征。多数表现为心肌收缩功能降低，导致心排血量降低和机体组织供氧及血液供应减少。心力衰竭的患者约50%为心肌的收缩力降低不能正常搏出的血液沉积充盈在左心室造成心室肥大和心脏功能衰竭，故又命名为充血性心力衰竭。本章主要讲述充血性心力衰竭的发病原因，抗心力衰竭药物的分类、体内过程、药理作用、临床应用及不良反应。

●8.1治疗心力衰竭药物的分类

本节主要讲述心力衰竭的病理生理机制及药物作用的环节。该类药物主要分为正性肌力药物、血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药、利尿药、受体阻断药和直接扩血管药。

●8.2强心苷类地高辛的药理作用及机制

本节主要讲述治疗心力衰竭药物中的强心苷类正性肌力药物。代表药物是地高辛。这类药物能选择性地作用于心肌，加强心肌收缩性，影响心肌电生理，发挥正性肌力作用、负性频率作用和负性传导作用，还有利尿作用。作用机制主要是这类药可以和它的受体Na+-K+-ATP酶结合，从而抑制钠钾ATP酶活性，导致钠泵失灵，胞内钙离子增多，使心肌收缩力加强。

●8.3强心苷类地高辛的毒性反应及防治

地高辛虽然是治疗心力衰竭的经典药物，挽救了无数患者的生命，但是它在应用时也有明显的不良反应。它的治疗范围很小。本节主要讲述地高辛的不良反应，包括胃肠道反应、中枢神经系统反应和心脏反应。同时也讲述了地高辛中毒的防治方法。

第九章抗心律失常药物

第9章心律失常指的是由于心肌细胞电活动异常而导致心脏冲动频率、节律、起源部位、传导速度和兴奋次序的异常。本章主要介绍快速型心律失常的发病机制、抗心律失常药的基本作用机制和分类，各类抗心律失常代表药物的药理作用、临床应用及不良反应。

●9.1抗心律失常药的基本作用机制及分类

本节主要介绍抗心律失常药的基本作用机制，包括降低自律性、减少后除极和消除折返激动。抗心律失常药主要分为四大类：钠通道阻滞药、受体阻断药、延长动作电位时程药和钙通道阻滞药。

●9.2IA类和IB类钠通道阻滞药的药理作用

本节主要介绍抗心律失常药中ⅠA类钠通道阻滞药的药理作用及不良反应。ⅠA类钠通道阻滞药的代表药物是奎尼丁，它是一种广谱抗心律失常药。以及主要介绍抗心律失常药ⅠB类钠通道阻滞药的药理作用及不良反应。ⅠB类钠通道阻滞药的代表药物是利多卡因，主要用于治疗室性心律失常。

●9.3III类药胺碘酮的药理作用

本节主要介绍抗心律失常药的第三大类药物是延长动作电位时程药，代表药物是胺碘酮。它是一个广谱、高效的抗心律失常药物，可以用来治疗多种类型的心律失常，适用于心房颤动、心房扑动、室上性和室性心律失常等。其不良反应比较多，大多数都与剂量大小及用药时间长短有关。

●9.4IV类药维拉帕米的药理作用

抗心律失常药中第四类药是钙通道阻滞药，这类药物能选择性地阻滞钙通道，抑制钙离子内流，降低细胞内钙浓度，广泛应用于心律失常的治疗。代表药物是维拉帕米。维拉帕米针对室上性和房室结折返所引起的心律失常治疗效果好，它是阵发性室上性心动过速的首选药。

第十章解热镇痛抗炎药物

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素的生物合成，由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药。本章主要介绍其代表药物阿司匹林的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用。

●10.1阿司匹林

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素的生物合成，由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药。本章主要介绍其代表药物阿司匹林的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用。

第十一章肾上腺皮质激素

肾上腺皮质激素(简称皮质激素)，是肾上腺皮质受脑垂体前叶分泌的促肾上腺皮质激素刺激所产生的一类激素，对维持生命有重大意义。按其生理作用特点可分为盐皮质激素和糖皮质激素，前者主要调节机体水、盐代谢和维持电解质平衡；后者主要与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等有关。盐皮质激素基本无临床使用价值，而糖皮质激素在临床上具有极为重要的价值。

●11.1糖皮质激素

主要介绍糖皮质激素的体内过程、药理作用、临床应用和不良反应。

第十二章胰岛素及降血糖药物

糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。本章主要介绍胰岛素及磺酰脲类口服降糖药的体内过程、药理作用、临床应用和不良反应。

●12.1胰岛素的药理作用、临床应用及不良反应

主要介绍胰岛素的体内过程、药理作用、临床应用及不良反应

●12.2磺酰脲类口服降糖药

主要介绍磺酰脲类口服降糖药的体内过程、药理作用、临床应用及不良反应。

第十三章抗生素

很早以前，人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用，并把这种现象称为抗生。随着科学的发展，人们终于揭示出抗生现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质称为抗生素，如青霉菌产生的青霉素、灰色链丝菌产生的链霉素等。后来，人们进一步完善了抗生素的定义，即：由某些微生物在生活过程中产生的、对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质。本章将对抗生素类药物进行介绍。

●13.1抗菌药物的作用机制

基于药物对靶点的相互作用以及药物对细菌是否产生致死性效应，抗菌药物的作用机制分为4种：1是抑制细菌细胞壁合成、2是抑制核酸的复制与修复、 3是抑制蛋白质合成、4是增加胞膜的通透性。本节将对以上的抗菌药物作用机制逐一介绍。

●13.2细菌耐药性的产生机制

细菌耐药性是指常规治疗剂量下细菌对药物的敏感性下降甚至消失，导致疗效降低或无效。本节主要介绍细菌耐药的类型、细菌耐药性产生的原因等内容。

●13.3青霉素

青霉素是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。
这一节主要学习青霉素的抗菌作用机制、特点、不良反应和临床应用。

●13.4大环内酯类

大环内酯类是一类具有14、15和16元大环内酯环共同化学结构的具有抗菌作用的抗生素。本节主要学习大环内酯类抗生素的分类、抗菌作用机制、耐药性、不良反应以及临床应用。

●13.5氨基糖苷类

氨基糖苷类抗生素因其化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而成名。因为结构的相似性，决定了这类抗生素具有一些共性，本节将主要对氨基糖苷类抗生素的共性进行介绍。

●13.6四环素

四环素抗菌谱广，是广谱速效抑菌药，高浓度也有杀菌作用。这一节将要学习四环素的抗菌作用特点及机制、耐药性、体内过程和不良反应。

●13.7喹诺酮类

喹诺酮类药物因其抗菌谱广，疗效显著，使用方便等原因，在抗菌治疗领域发挥着重要作用。这一节将要学习喹诺酮类抗生素的抗菌作用特点及机制、临床应用、不良反应以及耐药性。

第十四章抗肿瘤药物

手术、放射和药物治疗是现代肿瘤综合治疗中的三大支柱疗法。相对于以局部治疗为主要特征的手术和放射治疗，抗肿瘤药物治疗为全身性治疗，不仅可以用于治疗原发性实体瘤，而且还可以治疗非实体瘤、转移瘤以及作为手术和放疗后的辅助治疗，在肿瘤的综合治疗中占有极为重要的地位。本章主要学习肿瘤生物学、影响DNA结构和功能的抗肿瘤药物以及分子靶向药物等。

●14.1肿瘤生物学

肿瘤由人体自身正常细胞转化而成，该过程涉及多种内源性或外源性的致癌因素和不同的病理机制。深入了解肿瘤生理病理特征对理解当前抗肿瘤药物的治疗效果及存在问题非常关键，本节主要学习肿瘤生物学的相关知识。

●14.2影响DNA结构和功能的抗肿瘤药物

有些抗肿瘤药物可通过破坏DNA结构或抑制拓扑异构酶活性而影响DNA的结构和功能，进而发挥抗肿瘤的作用。本节将对这类药物进行学习。

●14.3分子靶向药物

肿瘤的发生往往与异常的蛋白酪氨酸激酶信号转导有着密切的关系，一些在肿瘤信号转导途径中起关键作用的蛋白不断地被发现、克隆和证实，主要包括生长因子受体和一些非受体型的酪氨酸激酶，这些酪氨酸激酶成为了众多抗肿瘤药物分子的靶点。本节将要学习靶向酪氨酸激酶药物的相关知识。