课程简介
自古以来,人类就被病原微生物、致病性原虫、寄生虫所困扰,传染病往往引起大批人群的死亡。1899年, Ehrlich研究治疗原虫感染的药物,设想用人工合成的化学物质来治疗传染病。1932年,发现合成的化合物百浪多息,体外试验无效;但是把该化合物灌给受感染的小白鼠后,小白鼠日渐康复。百浪多息在体内转化成了某种物质,才是真正具有疗效的物质。之后,证明对氨基苯磺酰胺(磺胺, sulfanilamide)在体内外均有抗菌活性,不久,磺胺被用于临床,促进了抗菌“化学疗法”的发展。至1955年止,对约2500个磺胺类药物进行筛选,众多磺胺类药物迅速被开发并推向市场。在此期间建立了磺胺类药物的作用机制……
课程通过一个个鲜活生动的案例，从药物化学角度出发，介绍了新药研发的思路、过程、方法等，从先导化合物的发现到结构的优化，为我们开启了新药开发的历史大幕，也为我们今后开发新药提供了思路。课程以代表性药物研发为例，介绍了药物化学的发展历程，从天然活性物质为主，到合成药物为主，到药物的分子设计时期，我们看到在药物研发中先进的手段；新药研发的策略上，从老药作用机制深入研究发现新药，到药物代谢的策略，到更多的基于靶标结构的合理药物设计，手性药物要发的策略，传统与现代技术手法的综合运用，为现代新药的研究与开发打下坚实的基础。让我们一起来徜徉于药物化学典型药物的简析中，为今后新药的研究与开发贡献一份力量。
课程大纲
绪论
- 1.1 绪论
- 1.2 第一章章节测试
磺胺类药物的发现和研究过程
- 2.1 磺胺类药物的发现和研究过程-研发背景
- 2.2 磺胺类药物的发现和研究过程-发展过程
- 2.3 磺胺类药物的发现和研究过程-发现与启示
- 2.4 第二章章节测试
流感病毒神经氨酸酶抑制剂-奥司他韦
- 3.1 流感病毒神经氨酸酶抑制剂-奥司他韦
- 3.2 第三章章节测试
抗生素类药物-青霉素的发现
- 4.1 抗生素类药物-青霉素的发现
- 4.2 第四章章节测试
盐酸普鲁卡因的发现
- 5.1 普鲁卡因
- 5.2 第五章章节测试
合理药物设计典范—西咪替丁的发现
- 6.1 合理药物设计典范—西咪替丁的发现
- 6.2 第六章章节测试
青蒿素抗疟药的研制
- 7.1 青蒿素抗疟药的研制的研究背景
- 7.2 青蒿素的发现
- 7.3 青蒿素的结构优化
- 7.4 青蒿素类药物研发启示
- 7.5 第七章章节测试
抗癌药紫杉醇的研制
- 8.1 紫杉醇的来源和发现
- 8.2 紫杉醇的合成
- 8.3 紫杉醇的构效关系
- 8.4 紫杉醇的研发启示
- 8.5 第八章章节测试
抗抑郁药-氟西汀的研发
- 9.1 抗抑郁药氟西汀研究背景
- 9.2 抗抑郁症药分类
- 9.3 抗抑郁药氟西汀的发现
- 9.4 抗抑郁药氟西汀的启示
- 9.5 第九章章节测试
5型磷酸二酯酶抑制剂-西地那非的研发
- 10.1 西地那非的研究背景
- 10.2 西地那非意外发现
- 10.3 西地那非的启示
- 10.4 第十章章节测试
Bcl-2抑制剂-Venetoclax的研发
- 11.1 Venetoclax 研究背景
- 11.2 作用于蛋白 Bcl-xL靶标抑制剂的发现
- 11.3 作用于蛋白 Bcl-xL和 Bcl-2 的双靶标抑制剂的发现
- 11.4 Bcl-2 靶标抑制剂venetoclax的发现
- 11.5 第十一章章节测试
老药新用策略-沙利度胺
- 12.1 老药新用策略-沙利度胺
- 12.2 第十二章章节测试
.抗阿尔茨海默病药物-多奈哌齐的研制
- 13.1 抗阿尔茨海默病药物-多奈哌齐的研制（一）
- 13.2 抗阿尔茨海默病药物-多奈哌齐的研制（二）
- 13.3 抗阿尔茨海默病药物-多奈哌齐的研制（三）
- 13.4 第十三章章节测试
模仿创新的典范-降脂药阿伐他汀的研发
- 14.1 模仿创新的典范-降脂药阿伐他汀的研发（一）
- 14.2 模仿创新的典范-降脂药阿伐他汀的研发（二）
- 14.3 模仿创新的典范-降脂药阿伐他汀的研发（三）
- 14.4 模仿创新的典范-降脂药阿伐他汀的研发（四）
- 14.5 第十四章章节测试
奎宁及抗疟疾药物的发现与发展
- 15.1 奎宁的发现
- 15.2 奎宁的发展
- 15.3 奎宁的结构鉴定和全合成
- 15.4 第十五章章节测试
剂型不断创新延长老药上市周期--阿司匹林
- 16.1 阿司匹林的发现及衍生物
- 16.2 阿司匹林的机制作用剂型研发以及研发启示
- 16.3 第十六章章节测试
天然产物衍生化--二甲双胍
- 17.1 二甲双胍的发现及发展
- 17.2 二甲双胍化合物的发现
- 17.3 二甲双胍的降糖机制及研发启示
- 17.4 第十七章章节测试
质子泵抑制剂--奥美拉唑
- 18.1 质子泵抑制剂--奥美拉唑（一）
- 18.2 质子泵抑制剂--奥美拉唑（二）
- 18.3 第十八章章节测试
抗高血压药物卡托普利的发现与发展
- 19.1 卡托普利的发现
- 19.2 第十九章章节测试
抗逆转录病毒药物的发展
- 20.1 抗HIV何大一鸡尾酒疗法
- 20.2 第二十章章节测试