药物合成反应
药物合成反应
1000+ 人选课
更新日期:2025/05/09
开课时间2024/06/11 - 2024/06/30
课程周期3 周
开课状态已结课
每周学时-
课程简介

在药物的开发阶段,药物分析、稳定性试验、剂型开发、体外试验均需要充足的原料药。一旦上市,药物的使用量急剧增长。而原料药的商业化生产需要一条合成路线和稳定的生产工艺来进行操作。药物合成反应以有机化学为基础,按照反应类型系统总结了药物生产中常用的合成反应。同时融入安全、环保、绿色反应的选择等概念。全书按照反应类型,共分为12章,包括卤化反应、硝化反应、磺化反应、氧化反应、还原反应、烃化反应、酰化反应、缩合反应、重排反应、周环反应、酶催化反应、路线设计。

课程大纲

第一章 卤化反应

  • 1.1 第一课时 引言
  • 1.2 第二课时 自由基型卤化反应
  • 1.3 第三课时 亲电取代卤化反应
  • 1.4 第四课时 亲电加成卤化反应
  • 1.5 第五课时 羰基化合物α-位卤化反应
  • 1.6 第六课时 亲核卤化反应

第二章 硝化反应

  • 2.1 第一课时 芳烃的硝化

第三章 氧化反应

  • 3.1 第一课时 催化氧化
  • 3.2 第二课时 高价铬化合物为氧化剂的氧化反应
  • 3.3 第三课时 高价非金属化合物为氧化剂的反应
  • 3.4 第四课时 过氧化物为氧化剂的氧化反应
  • 3.5 第五课时 酮和二甲亚砜(DMSO)为氧化剂的氧化反应

第四章 还原反应

  • 4.1 第一课时 催化氢化
  • 4.2 第二课时 金属氢化物还原
  • 4.3 第三课时 金属和低价金属盐还原

第五章 烃基化反应

  • 5.1 第一课时 O原子上的烃基化反应
  • 5.2 第二课时 N原子上的烃基化反应
  • 5.3 第三课时 C原子上的烃基化反应

第六章 酰化反应

  • 6.1 第一课时 酰化反应概述
  • 6.2 第二课时 O原子上的酰化反应
  • 6.3 第三课时 N原子上的酰化反应
  • 6.4 第四课时 C原子上的酰化反应

第七章 缩合反应

  • 7.1 第一课时 缩合反应定义
  • 7.2 第二课时 Aldol缩合
  • 7.3 第三课时 Claisen酯缩合
  • 7.4 第四课时 活泼亚甲基化合物参与的缩合反应
  • 7.5 第五课时 元素有机化合物参与的wittig反应
  • 7.6 第六课时 元素有机化合物参与的Grignard反应、Reformatsky反应
  • 7.7 第七课时 其它重要的人名反应
  • 7.8 第八课时 典型药物相关反应简析

第八章 周环反应

  • 8.1 第一课时 环加成反应
  • 8.2 第二课时 电环化反应
  • 8.3 第三课时 σ-迁移反应

第九章 重排反应

  • 9.1 第一课时 重排反应定义及Favorskii重排
  • 9.2 第二课时 亲电性Stevens重排、Fries重排
  • 9.3 第三课时 亲核性Wagneer–Meerwein重排、Pinacol重排
  • 9.4 第四课时 亲核性Benzilic acid重排、Beckmann重排、Baeyer–Villiger重排
  • 9.5 第五课时 自由基重排及碳烯、氮烯重排

第十章 酶催化有机反应

  • 10.1 第一课时 酶促反应的物质基础——酶的活性中心
  • 10.2 第二课时 酶促反应的特点及机理

第十一章 药物合成路线设计概要

  • 11.1 第一课时 基本概念和常用术语
  • 11.2 第二课时 合成路线评价原则
  • 11.3 第三课时 单、双官能团化合物的逆合成分析
  • 11.4 第四课时 药物逆合成分析实例